GLIKOKORTYKOSTEROID

Z W I Ą Z K I N A T U R A L N E :

k o r ty z o l

k o r ty z o n

Z W I Ą Z K I S Y N T E T Y C Z N E

z b liż o n a b u d o w a c h e m ic z n a

le c z n ie c o z m o d y fi k o w a n e

w ła ś c iw o ś c i f a r m a k o d y n a m ic z n e

G L I K O K O R T Y K O S T E R O I D Y

EFEKTY DZIAŁANIA

1. WPŁYW NA

GOSPODARKĘ

WĘGLOWODANOWĄ

• Zwiększają zawartość glikogenu w

wątrobie

• Zwiększają stężenie glukozy we

krwi

• Zmniejszają zużycie glukozy
• Ułatwiają glikogenezę z substancji

białkowych

2. WPŁYW NA

GOSPODARKĘ LIPIDOWĄ

• Zwiększają lipolizę – w czasie

długotrwałego stosowania
dochodzi do nieprawidłowego
rozmieszczenia tkanki tłuszczowej,
gromadzącej się w okolicy tułowia,
karku i policzków

3. WPŁYW NA

GOSPODARKĘ WODNO-

ELEKTROLITOWĄ

Jest znacznie mniejszy niż w

przypadku mineralokortykoidów,
jednak po zastosowaniu dużych
dawek występuje niewielkie
zatrzymanie w organizmie sodu i
wody, a zwiększone wydalanie
potasu.

4. DZIAŁANIE

PRZECIWZAPALNE

Działanie to dotyczy wczesnych reakcji na

zapalenie ( obrzęk, rozszerzenie naczyń
włosowatych ) jak i zmian w późniejszej
fazie ( rozrost, tworzenie fibroblastów,
kolagenu, wytwarzanie blizny ).

GLIKOKORTYKOSTEROIDY NIE DZIAŁAJĄ

PRZYCZYNOWO, ZMNIEJSZAJĄ
JEDYNIE OBJAWY ZAPALENIA!

5. HAMOWANIE

ROZWOJU TKANKI

LIMFOIDALNEJ

Zmniejszają ilość krążących

limfocytów.

6. DZIAŁANIE

PRZECIWUCZULENIOWE

Występuje dopiero po dużych dawkach.
Reakcja łączenia antygenu z przeciwciałem nie

jest hamowana, czyli działanie
przeciwuczuleniowe spowodowane jest głównie
zmniejszoną wrażliwością na czynniki
wywołujące zapalenie.

Glikokortykosteroidy zmniejszają skurcz oskrzeli

wywołany histaminą, znoszą również reakcję
naczyń włosowatych na histaminę i zmniejszoną
ilość krążących we krwi eozynocytów.

GŁÓWNE

ZASTOSOWANIA:

• Choroby tkanki łącznej (kolagenozy)

np. RZS, choroba reumatyczna, toczeń
rumieniowaty, zapalenie wątroby

• Jako leki przeciwuczuleniowe np.. W

astmie, wysypkach skórnych

• Jako leki immunosupresyjne i w

niektórych chorobach nowotworowych

MECHANIZM

DZIAŁANIE:

Glikokortykosteroidy działają na specyficzny

receptor we wrażliwych komórkach. Receptor

ten występuje w cytoplazmie w połączeniu z

określonymi strukturami białkowymi. Na

skutek połączenia glikokortykosteroidu z

receptorem następuje jego „uwolnienie” z tych

połączeń i zmiana konformacji receptora.

Następnie połączenie receptor-ligand wnika

do jądra i zmienia ekspresję genów

wrażliwych na kortykosteroidy. Powoduje to

zmiany ilości i rodzaju syntetyzowanych

białek.

Konsekwencją tego

mechanizmu jest

pojawienie się efektów

glikokortykosteroidów

dopiero po kilku

godzinach.

Niektóre działania

glikokortykosteroidów

pojawiają się natychmiast

po podaniu co jest

związane z istnieniem

receptorów błonowych.

RECEPTOR

KORTYKOSTEROIDOWY

DROGI PODANIA:

Glikokortykosteroidy stosuje się

również dożylnie, do jam ciała
oraz miejscowo w postaci kropli
(okulistyka), maści, aerozolu,
ponadto w leczeniu
substytucyjnym w przypadku
ostrej lub przewlekłej
niewydolności nadnerczy.

DZIAŁANIE

NIEPOŻĄDANE

GLIKOKORTYKOSTEROID

Y STOSOWANE WE

WSTRZĄSIE

Zaleca się ich stosowanie dożylnie

( HYDROKORTYZON 200-300 mg/d

przez 7 dni w 3 lub 4 dawkach

podzielonych na dobę lub w ciągłym

wlewie ) u chorych we wstrząsie

septycznym, u których pomimo

prawidłowego nawodnienia niezbędne

jest stosowanie leków obkurczających

naczynia w celu utrzymania

odpowiedniego ciśnienia tętniczego.

HYDROKORTYZON

W przypadkach wymagających

natychmiastowego wprowadzenia

glikokortykosteroidów bywa stosowany

HEMIBURSZTYNIAN HYDROKORTYZONU,

który jest rozpuszczalny w wodzie i stosowany

we wstrzyknięciach dożylnych lub we wlewie

dożylnym w izotonicznym roztworze glukozy

lub chlorku sodu. Można też wstrzykiwać go

domięśniowo. Stosuje się go w przypadkach

ostrej niewydolności nadnerczy, wstrząsu,

ciężkich stanów astmatycznych czy wstrząsu

anafilaktycznego.

Dawkowanie:

Jednorazowo podaje się 100-150 mg, a dawka

dobowa może dochodzić do 1,5 g.

W stanach ostrych stosuje się 100-150 mg co 4

h przez 2 doby. Kontynuacja preparatami

doustnymi.

Nie należy stosować hydrokortyzonu w

dawkach >300 mg/d w ciężkiej sepsie lub

wstrząsie septycznym.

Jeśli nie występuje wstrząs, nie należy

stosować kortykosteroidów w leczeniu sepsy.

Nie ma natomiast przeciwwskazań do

kontynuowania leczenia podtrzymującego

kortykosteroidami ani do stosowania dawek

„stresowych”, jeśli pacjent przyjmował je

wcześniej z innych wskazań lub jeśli jest to

uzasadnione niewydolnością nadnerczy.

PREDNIZON

Jest syntetyczną pochodną

kortyzonu, działa ok. 4 razy silniej
przeciwzapalnie od
hydrokortyzonu. Prednizon stosuje
się w dawce dziennej 5-50 mg. W
uzasadnionych przypadkach
dawkowanie może być zwiększone.

PREDNIZOLON

Różni się od hydrokortyzonu wiązaniem

podwójnym między 1. a 2. atomem węgla.
Stosowany jest doustnie, dożylnie lub
domięśniowo w dawkach podobnych do
prednizonu, gdyż siła i charakter działania
obu związków są takie same. Do
wstrzyknięć dożylnych używa się soli
sodowych bursztynianu lub fosforanu
prednizolonu jako rozpuszczalnych w
wodzie.