Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy charakteryzują się

Glikokortykosteroidy charakteryzują się

strukturą złożoną z 21 atomów węgla.

strukturą złożoną z 21 atomów węgla.

Syntetyzowane są w warstwie pasmowatej

Syntetyzowane są w warstwie pasmowatej

kory nadnerczy z cholesterolu.

kory nadnerczy z cholesterolu.

Najważniejszym przedstawicielem tej grupy

Najważniejszym przedstawicielem tej grupy

jest kortyzol (hydrokortyzon). Hormonem o

jest kortyzol (hydrokortyzon). Hormonem o

mniejszym działaniu jest kortyzon, który

mniejszym działaniu jest kortyzon, który

działa dopiero po przekształceniu i wątrobie

działa dopiero po przekształceniu i wątrobie

do hydrokortyzonu. Obok naturalnych, istnieje

do hydrokortyzonu. Obok naturalnych, istnieje

szereg syntetyzowanych

szereg syntetyzowanych

glikokortykosteroidów, które są stosowane w

glikokortykosteroidów, które są stosowane w

lecznictwie.

lecznictwie.

„

„

hormony stresu”

hormony stresu”

Glikokortykosteroidy są „hormonami

Glikokortykosteroidy są „hormonami

stresu”. Czynniki stresowe, takie jak

stresu”. Czynniki stresowe, takie jak

ostre choroby, gorączka, zabiegi

ostre choroby, gorączka, zabiegi

chirurgiczne, ból, lęk lub hipoglikemia

chirurgiczne, ból, lęk lub hipoglikemia

pobudzają sekrecję kortyzolu. W

pobudzają sekrecję kortyzolu. W

takich sytuacjach dobowa produkcja

takich sytuacjach dobowa produkcja

kortyzolu, wynosząca 10-30mg, może

kortyzolu, wynosząca 10-30mg, może

zwiększyć się nawet 10-krotnie.

zwiększyć się nawet 10-krotnie.

Mechanizm regulujący sekrecję

Mechanizm regulujący sekrecję

kortyzolu

kortyzolu

Głównym mechanizmem regulującym sekrecję

Głównym mechanizmem regulującym sekrecję

kortyzolu jest stymulacja kory nadnerczy przez

kortyzolu jest stymulacja kory nadnerczy przez

ACTH. Sekrecja kortyzolu charakteryzuje się

ACTH. Sekrecja kortyzolu charakteryzuje się

specyficznym rytmem dobowym , w którym

specyficznym rytmem dobowym , w którym

maksimum wydzielanie przypada na godziny

maksimum wydzielanie przypada na godziny

ranne, a minimum ok. północy

ranne, a minimum ok. północy

Ponad 80% kortyzolu wiąże się z globuliną osocza

Ponad 80% kortyzolu wiąże się z globuliną osocza

krwi. Pula związanego z białkiem kortyzolu

krwi. Pula związanego z białkiem kortyzolu

zwiększa się w ciąży i przy stosowaniu środków

zwiększa się w ciąży i przy stosowaniu środków

antykoncepcyjnych. Zmniejsza się natomiast w

antykoncepcyjnych. Zmniejsza się natomiast w

ciężkich chorobach wątroby i zespole

ciężkich chorobach wątroby i zespole

nerczycowym.

nerczycowym.

Kortyzol

Kortyzol

Kortyzol jest podstawowym hormonem

Kortyzol jest podstawowym hormonem

utrzymującym hemostazę organizmu.

utrzymującym hemostazę organizmu.

Działania metaboliczne kortyzolu różnią

Działania metaboliczne kortyzolu różnią

się w zależności od tkanki docelowej –

się w zależności od tkanki docelowej –

w mięśniach poprzecznie

w mięśniach poprzecznie

prążkowanych, tkance tłuszczowej i

prążkowanych, tkance tłuszczowej i

limfatycznej kortyzol działa

limfatycznej kortyzol działa

katabolicznie, w wątrobie nasila

katabolicznie, w wątrobie nasila

syntezę białek, glukozy i glikogenu.

syntezę białek, glukozy i glikogenu.

Działanie kortyzolu w

Działanie kortyzolu w

określonych gospodarkach

określonych gospodarkach

organizmu

organizmu

Białkowej

Białkowej

- stymuluje rozkład białek w

- stymuluje rozkład białek w

tkankach obwodowych, mięśniach,

tkankach obwodowych, mięśniach,

tkance tłuszczowej i limfatycznej.

tkance tłuszczowej i limfatycznej.

Węglowodanowej

Węglowodanowej

- hamuje

- hamuje

wykorzystanie glukozy w tkankach i

wykorzystanie glukozy w tkankach i

nasila glukoneogenezę.

nasila glukoneogenezę.

Tłuszczowej

Tłuszczowej

- pobudza lipolizę, której

- pobudza lipolizę, której

produkty służą do produkcji glukozy.

produkty służą do produkcji glukozy.

Wskazania pilne do stosowania

Wskazania pilne do stosowania

glikokortykosteroidów

glikokortykosteroidów

•

Ostra niewydolność kory nadnerczy

Ostra niewydolność kory nadnerczy

•

Wstrząs anafilaktyczny

Wstrząs anafilaktyczny

•

Wstrząs septyczny

Wstrząs septyczny

•

Obrzęk głośni

Obrzęk głośni

•

Obrzęk mózgu

Obrzęk mózgu

•

Przełom tarczycowy

Przełom tarczycowy

•

Stan astmatyczny

Stan astmatyczny

•

Śpiączka hipoglikemiczna

Śpiączka hipoglikemiczna

•

Aspiracyjne zapalenie płuc

Aspiracyjne zapalenie płuc

•

Neurologiczne powikłanie w przebiegu chorób

Neurologiczne powikłanie w przebiegu chorób

zakażnych

zakażnych

•

Agranulocytoza

Agranulocytoza

Wskazania przewlekłe do

Wskazania przewlekłe do

stosowania

stosowania

glikokortykosteroidów

glikokortykosteroidów

•

Choroby krwi

Choroby krwi

•

Choroby układu chłonnego

Choroby układu chłonnego

•

Choroby autoimmunologiczne

Choroby autoimmunologiczne

•

Choroby układu krążenia

Choroby układu krążenia

•

Choroby układu pokarmowego

Choroby układu pokarmowego

•

Choroby układu oddechowego

Choroby układu oddechowego

•

Choroby układu endokrynnego

Choroby układu endokrynnego

•

Choroby układu nerwowego

Choroby układu nerwowego

•

Choroby skóry

Choroby skóry

Przeciwwskazania i stany

Przeciwwskazania i stany

szczególnej ostrożności

szczególnej ostrożności

•

Ogólne zakażenia grzybicze

Ogólne zakażenia grzybicze

•

Ostre choroby psychiczne

Ostre choroby psychiczne

•

Opryszczka rogówki i powiek

Opryszczka rogówki i powiek

•

Półpasiec (postać oczna)

Półpasiec (postać oczna)

•

Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy

Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy

•

Cukrzyca

Cukrzyca

•

Nadciśnienie tętnicze o ciężkim przebiegu

Nadciśnienie tętnicze o ciężkim przebiegu

•

Jaskra

Jaskra

•

Osteoporoza

Osteoporoza

•

Niewydolność nerek

Niewydolność nerek

•

Hipokaliemia

Hipokaliemia

•

Czynne zakażenia, zwłaszcza u osób z obniżoną

Czynne zakażenia, zwłaszcza u osób z obniżoną

odpornością

odpornością

•

Padaczka

Padaczka

Działania niepożądane

Działania niepożądane

•

Osteoporoza

Osteoporoza

•

Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

•

Częste infekcje o cięższym niż zazwyczaj

Częste infekcje o cięższym niż zazwyczaj

przebiegu i zmienionym „zamaskowanym”

przebiegu i zmienionym „zamaskowanym”

obrazie klinicznym

obrazie klinicznym

•

Upośledzenie tolerancji glukozy lub cukrzyca

Upośledzenie tolerancji glukozy lub cukrzyca

•

Otyłość i zmiany sylwetki (zaokrąglenie

Otyłość i zmiany sylwetki (zaokrąglenie

twarzy i tułowia, cienkie kończyny)

twarzy i tułowia, cienkie kończyny)

•

Zaburzenia psychiczne, euforia

Zaburzenia psychiczne, euforia

•

Hipokaliemia

Hipokaliemia

Działania niepożądane cd.

Działania niepożądane cd.

•

Zaburzenia miesiączkowe

Zaburzenia miesiączkowe

•

Wybroczyny

Wybroczyny

•

Zaniki mięśni i miopatia

Zaniki mięśni i miopatia

•

Nadciśnienie tętnicze

Nadciśnienie tętnicze

•

Upośledzenie gojenia się ran

Upośledzenie gojenia się ran

•

Zahamowanie wzrostu u dzieci

Zahamowanie wzrostu u dzieci

•

Aseptyczna martwica głowy kości

Aseptyczna martwica głowy kości

udowej

udowej

•

Zaćma i jaskra

Zaćma i jaskra

W związku z występowaniem objawów

W związku z występowaniem objawów

niepożądanych u pacjentów leczonych

niepożądanych u pacjentów leczonych

długotrwale glikokortykosteroidami

długotrwale glikokortykosteroidami

obowiązuje stosowanie diety

obowiązuje stosowanie diety

bogatobiałkowej i uzupełnianie

bogatobiałkowej i uzupełnianie

niedoborów potasu i wapnia. Konieczne

niedoborów potasu i wapnia. Konieczne

są także rutynowe badania kontrolne

są także rutynowe badania kontrolne

obejmujące ważenie chorego, pomiar

obejmujące ważenie chorego, pomiar

ciśnienia tętniczego krwi, morfologię

ciśnienia tętniczego krwi, morfologię

krwi, oznaczanie stężeń elektrolitów i

krwi, oznaczanie stężeń elektrolitów i

glukozy we krwi i w moczu, badanie

glukozy we krwi i w moczu, badanie

kału na krew utajoną oraz badanie

kału na krew utajoną oraz badanie

radiologiczne klatki piersiowej

radiologiczne klatki piersiowej

Podział

Podział

glikokortykosteroidów

glikokortykosteroidów

Glikokortykosteroidy silnie hamują

Glikokortykosteroidy silnie hamują

zwrotnie czynność podwzgórza i

zwrotnie czynność podwzgórza i

przysadki mózgowej. Biorąc pod

przysadki mózgowej. Biorąc pod

uwagę czas hamowania zwrotnego

uwagę czas hamowania zwrotnego

czynności podwzgórza i przysadki w

czynności podwzgórza i przysadki w

zakresie wydzielania ACTH

zakresie wydzielania ACTH

glikokortykosteroidy podzielono na

glikokortykosteroidy podzielono na

trzy grupy

trzy grupy

Podział glikokortykosteroidów

Podział glikokortykosteroidów

cd.

cd.

•

Krótko działające (hydrokortyzon, kortyzon,

Krótko działające (hydrokortyzon, kortyzon,

prednizon, prednizolon, metyloprednizolon)

prednizon, prednizolon, metyloprednizolon)

•

O pośrednim czasie działania (triamcynolon)

O pośrednim czasie działania (triamcynolon)

•

Długo działające (deksametazon,

Długo działające (deksametazon,

betametazon)

betametazon)

Długotrwałe (zwykle dłuższe niż 2 tygodnie)

Długotrwałe (zwykle dłuższe niż 2 tygodnie)

podawanie glikokortykosteroidów wymaga

podawanie glikokortykosteroidów wymaga

ostrożnego, stopniowego ich odstawiania.

ostrożnego, stopniowego ich odstawiania.

Nagłe przerwanie terapii może spowodować

Nagłe przerwanie terapii może spowodować

ostrą niewydolność kory nadnerczy, która

ostrą niewydolność kory nadnerczy, która

może prowadzić nawet do śmierci.

może prowadzić nawet do śmierci.

Deksametazon i

Deksametazon i

betametazon

betametazon

Wywierają najsilniejsze działanie

Wywierają najsilniejsze działanie

przeciwzapalne i immunosupresyjne,

przeciwzapalne i immunosupresyjne,

a także hamują czynność

a także hamują czynność

podwzgórza i przysadki. Należy

podwzgórza i przysadki. Należy

unikać ich długotrwałego podawania.

unikać ich długotrwałego podawania.

Hydrokortyzon i kortyzon

Hydrokortyzon i kortyzon

Stosowane są w leczeniu

Stosowane są w leczeniu

substytucyjnym niedoczynności kory

substytucyjnym niedoczynności kory

nadnerczy. Hemibursztynian

nadnerczy. Hemibursztynian

hydrokortyzonu stosuje się

hydrokortyzonu stosuje się

powszechnie dożylnie lub rzadziej

powszechnie dożylnie lub rzadziej

domięśniowo ze wskazań nagłych.

domięśniowo ze wskazań nagłych.

Prednizon i przednizolon

Prednizon i przednizolon

Należą do syntetycznych analogów

Należą do syntetycznych analogów

hydrokortyzonu łatwo wchłaniających

hydrokortyzonu łatwo wchłaniających

się w przewodzie pokarmowym i

się w przewodzie pokarmowym i

stosowanych doustnie. Mają krótki

stosowanych doustnie. Mają krótki

czas działania depresyjnego na układ

czas działania depresyjnego na układ

podwzgórze-przysadka i bardzo słabe

podwzgórze-przysadka i bardzo słabe

działanie mineralosreroidowe.

działanie mineralosreroidowe.

Stosowany jest u pacjentów z

Stosowany jest u pacjentów z

uszkodzonym miąższem wątroby

uszkodzonym miąższem wątroby

Triamcynolon

Triamcynolon

Nie pobudza apetytu, skąd też nie

Nie pobudza apetytu, skąd też nie

wywołuje otyłości, ale ze względu na

wywołuje otyłości, ale ze względu na

swój kataboliczny wpływ na białka

swój kataboliczny wpływ na białka

powoduje zaniki mięśniowe.

powoduje zaniki mięśniowe.

Fludrokortyzon

Fludrokortyzon

Wykazuje silne, podobne do

Wykazuje silne, podobne do

aldosteronu, działanie na gospodarkę

aldosteronu, działanie na gospodarkę

mineralną. Podaje się go doustnie w

mineralną. Podaje się go doustnie w

niedoczynności kory nadnerczy i

niedoczynności kory nadnerczy i

hipotensji ortostatycznej.

hipotensji ortostatycznej.

Przedawkowanie powoduje obrzęki,

Przedawkowanie powoduje obrzęki,

hipernatremię i nadciśnienie tętnicze.

hipernatremię i nadciśnienie tętnicze.

Podawanie

Podawanie

glikokortykosteroidów

glikokortykosteroidów

Glikokortykosteroidy mogą być

Glikokortykosteroidy mogą być

podawane drogą doustną, dożylną,

podawane drogą doustną, dożylną,

domięśniową, dostawową,

domięśniową, dostawową,

doodbytniczą, wziewną i miejscowo.

doodbytniczą, wziewną i miejscowo.

Do wstrzyknięć dożylnych stosuje się

Do wstrzyknięć dożylnych stosuje się

łatwo rozpuszczalne sole, które

łatwo rozpuszczalne sole, które

można także podawać domięśniowo.

można także podawać domięśniowo.

Podanie domięśniowo wydłuża czas

Podanie domięśniowo wydłuża czas

ich działania.

ich działania.