NADCIŚNIENIE

W zależności od wielkości ciśnienia tętniczego rozkurczowego można podzielić na:

1. Nadciśnienie graniczne- 90mmHg

2. Nadciśnienie łagodne- 105mmHg

3. Nadciśnienie umiarkowane- 105-114mmHg

4. Nadciśnienie ciężkie- 115-129mmHg

W zależności od tendencji utrzymywania się ciśnienia rozróżniamy nadciśnienie chwiejne i utrwalone.

W zależności od szybkości powstawania może być nadciśnienie łagodne lub złośliwe.

W zależności od przyczyny występowania wyróżniamy nadciśnienie pierwotne( samoistne) i nadciśnienie wtórne( objawowe) i jest ono skutkiem schorzenia np. choroby nerek, tarczycy, przytarczyc, ,miażdżycy.

W zależności od obrazu klinicznego i zmian w dnie oka według WHO wyróżnia się 3 okresy choroby nadciśnienia:

• Brak uchwytnych zmian organicznych w ukł krążenia

• Występowanie przynajmniej jednego z następujących objawów: przerost lewej komory serca, zwężenie tętnic siatkówki, białkomocz, wzrost stężenia kreatyniny we krwi

• Występowanie powikłań narządowych m.in. niewydolności lewej komory serca, choroba wieńcowa, zawał mięśnie sercowego, zmiany na dnie oka, objawy ze strony OUN, niewydolność nerek, zmiany miażdżycowe.

Leczenie nadciśnienie polega na usunięciu przyczyny lub leczenia objawów. Polega na zmniejszeniu nadmiernej masy ciała, ograniczeniu zawartości Na w diecie, ograniczenie nadmiernego spożycia alkoholu, zachowanie odpowiedniej aktywności ruchowej, zaniechanie palenia papierosów, unikanie stresu.

Leczenie farmakologiczne, które polega na racjonalnym włączeniu poszczególnych grup leków powodujących obniżenie ciśnienia krwi do których zalicza się:

1. Leki moczopędne

2. Leki β-adrenalityczne

3. Inhibitory konwertazy angiotensyny pierwszej i antagoniści receptora angiotensynowego AT1.

4. Leki blokujące kanały Ca.

5. Leki o ośrodkowym działaniu hipotensyjnym.

1. Pobudzające receptory α

2. Pobudzające receptory inidazolinowe

1. Leki sympatykolityczne

2. Leki blokujące zwoje układu przywspółczulnego

3. Leki adrenolityczne blokujące receptory α1

4. Leki rozkurczające mięśnie gładkie naczyń

5. Leki pobudzające kanały potasowe

6. Inne leki hipotensyjne

LEKI MOCZOPĘDNE

Stosowane są głownie tiazydy (hydrochlorotiazydy) i tiazydy heterocykliczne (chlortalidon, klopamid, indamid). Działanie hipotensyjne wynika ze zmniejszenia objętości osocza i płynu pozakomórkowego z następczym spadkiem pojemności minutowej serca. Wynika również z bezpośredniego działania zwiotczającego mięśnie gładkie naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego.

Działanie niepożądane:

1. Zaburzenia gospodarki wodno- elektrolitowej

2. Spadek stężenia potasu i magnezu

3. Wzrost stężenia wapnia

4. Zaostrzenie objawów dny moczanowej,

5. Zaburzenia metaboliczne tj hiperglikemia, hiperlipidemia- wzrost stężenia cholesterolu i obniżenie frakcji HDL, nasilają działanie glikozydów nasercowych.

W nadciśnieniu można stos leki oszczędzające potas: spironolakton, amirolid.

LEKI β-ADRENOLITYCZNE

Mechanizm działania wynika ze zwolnienia części skurczów serca, zmniejszania pojemności minutowej i wyrzutowej serca, z hamowania reniny ze zmniejszenia reaktywności baroreceptorów, z blokowania receptorów B2 części presynaptycznej zakończeń układu synaptycznego.

Leki te można podzielić na:

- blokujące receptory β1 w sercu( kardioselektywne)

- nieselektywne blokujące receptory β1 i β2

Do kardioselektywnych zaliczamy: atenolol, acebutolol, metoprolol, wisoprolol, β-ksolol, esmolol celiprolol. Zaletą ich stos jest zmniejszenie ryzyka występowania skurczu oskrzeli.

Przeciwwskazania:

- cukrzyca

- choroby naczyń obwodowych

- astma oskrzelowa

- hiperlipoproteinemia

CELIPROLOL- ma dział agonistyczne wobec receptora β2 i może być stosowany u pacjentów z grożącym skurczem oskrzeli.

Do nieselektywnych leków blokujących β1 i β2 zaliczamy: alprenol, karteolol, metripranolol, nadolol, nebiwolol, pindolol, propranolol, satolol, timolol.

PREPARATY:

Acebutolol ABUTOL, SECTRAL

Atenolol ATENOLOL, NORMOCARD

Bisopralol BISOCARD, CONCOR, CONCOR COR,

Karteolol ARTEOPIC

Karwedilol DILATREN, BIVACOR, CARVENTREND, KARVEDILOL, RATIOPHARM, AVEDOL

Metoprolol METOCARD, METOHEXAL, BETALOC ZOC, BETO ZK, METOHEZAL ZK, METOCARD ZK

Nadolol APO- NADOLOL

NEBIWOLOL NEBILED

PINDOLOL VISKEN

PROPRANOLOL PROPRANOLOL

SOTALOL BIOSTAL, SOTAHEXAL X

TIMOLOL krople oczne OFFENCIL, TIMOHEXAL, TIMOPTIC, CUSI MOLOL, COSOPT

Działania niepożądane dla nieselektywnych leków blokujących receptory β:

1. Skurcz oskrzeli

2. Wzrost oporu naczyniowego

3. Niekorzystny wpływ na gospodarką węglanową i lipidową

W leczeniu nadciśnienia zapisuję się też leki blokujące receptoryβ z dodatkowym działaniem α1-adrenergicznych.Leki te zmniejszają pojemność wyrzutową i minutową serca i opór naczyniowy. Należą do nich: labetilol, karwedilol, budnalol.

INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTONSYNY PIERWSZEJ I ANTAGONIŚCI RECEPTORA ANGIOTENSYNY PIERWSZEJ:

Mechanizm działanie polega na hamowaniu wytwarzania angiotensyny drugiej i hamowaniu rozkładu endogennych peptydów rozszerzających naczynia krwionośne, co objawia się obniżeniem ciśnienia krwi. Są stosowane w leczeniu nadciśnienia pierwotnego, w leczeniu mikroangiopatii ze względu ma działanie przeciwproliperacyjne- głównie komórki mięśnie sercowego i mięśni gładkich naczyń.

Dawka początkowa powinna być równa ¼ do ½ dawki leczniczej.

Działania niepożądane:

1. Suchy kaszel

2. Zaburzenia smaku

3. Skórne reakcje alergiczne( wysypki)

4. Zaostrzenie choroby o podłożu immunologicznym

5. Wpływają teratogennie na płód

6. Niewydolność nerek

Ostrożnie stosować u osób ze zwężoną tętnicą nerkową.

INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY 1A

Bezpośrednio hamują aktywności konwertazy angiotensyny 1 są metabolizowane w organiźmnie

Prep: Kaptopril KAPTOPRIL- powoduje nadmierny spadek ciśnienia po pierwszej dawce.

INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY 1B

Bezpośrednio hamują aktywność konwertazy angiotensyny pierwszej i nie są metabolizowane w organizmie.

Prep: lizynopryl( wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne DIROTON 5;10;20mg, PRINIVIL 5;10;20mg

INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY DRUGIEJ

Są pro lekami które w organizmie ulegają przemianie do substancji aktywnych wykazujących działanie hamujące aktywność konwertazy angiotensyny pierwszej. Zaliczamy:

1. ENALAPRIL przedłużone działanie hipotensyjne. W wątrobie ulega przemianie do aktywnej postaci o nazwie enalaprilot.

Działanie niepożądane:

• Suchy kaszel

• Zaburzenia smaku

• Zmiany skórne

Preparaty: ENARENAL 5;10;20mg, EDYNYT, BENALAPRIL, EPRIL, ENAP 5;10;20mg, ENAP H, MAPRYL 5;10;20mg

1. TRANDOLAPRIL jest mateabolizowany do trandolaprilatu

Preparaty: GOPTEN 0,5; 2mg, TARKA

1. CHINAPRIL metabolit chinaprilat

Preparaty: ACCUPRO 5;10;20mg, ACCURENAL 5;10;20mg

1. BENAZEPRIL benazeprilat

Preparaty: LOTENSIN 5;10mg, LOTENSIN HCT

1. CIZAPRIL cizaprilat

Preparaty: INHIBACE 0,5; 1; 2,5; 5mg, CILAN

1. FOZINOPRIL fozinoprilat

Preparaty: MONOPRIL

1. RAMIPRIL ramiprilat

Preparaty: TRITACE, RAMVE, RIVACE, PALPRIL, AXTIL, APO-RAM, MITRAL, PIRAMIL, RAMICOR

ANTYGONIŚCI RECEPTORA ANGIOTENSYNOWEGO AT1.

Zaliczamy: losartam, kamwesartam, ilwesartam, walsartam.

Nie wywołują kaszlu i mogą być stosowane jako leki alternatywne u chorych nietolerujących inhibitorów konwertazy angiotensyny z powodu działań niepożądanych.

Preparaty:

LOSARTAM COZAAR, XARTAL, LAKEA, LORISTA, LOSACOR, LOSAR, LOSARTIC-50mg

KANDESARTM ATACAND 4;8;16mg

IRBESARTAM APROVEL 75;150;300mg

WALSARTAM DIOVAN 80;160mg, VALSACOR, VALZEK, CO-DIOVAN

LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY WAPNIOWE

KANAŁY WAPNIOWE ZALEŻNE OD POTENCJAŁU BŁONOWEGO

Procesy chorobowe zaburzają transport jonów Ca w obrębie komórki. Nadmierne gromadzenie jonów Ca może nastąpić w nadciśnieniu, w chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego, w niewydolności krążenia i innych jednostkach chorobowych.

PODZIAŁ LEKÓW BLOKUJĄCYCH KANAŁY WAPNIOWE:

1. W zależności od wybiórczości blokowanie kanałów jonowych i budowy chemicznej:

1. Leki blokujące wybiórczo powolne kanały wapniowe:

1. Pochodne difenyloalkiloaminy ( gr werapamilu):

• Werapamil

• Gallapamil

1. Pochodne 1,4-dihydropirydyny( gr nifedipiny):

• Nifedypina

• Amlodipina

• Felodipina

• Isradipina

• Nislodipina

• Nitrendipina

• Lacidipina

• Nimodipina

1. Pochodne benzotiazepiny( gr diltiazemu)

• Diltiazem

1. Leki blokujące nie wybiórczo powolne kanały wapniowe:

1. Pochodne piperazyny( gr flunaryzyny):

• Flunaryzyna

• Cinnaryzyna

1. Inne leki:

• Molsidomina

1. W zależności od zakresu działania farmakologicznego leków blokujących kanały Ca:

1. Leki blokujące kanały Ca działające na układ bodźco-przewodzący serca, mięsień sercowy i naczynia krwionośne. Zaliczamy tu grupę werapamilu i diltiazemu.

2. Leki blokujące kanały Ca działające głównie na naczynia krwionośne. Zaliczamy tu gr nifedypiny.

3. Leki blokujące kanały Ca działające na obwodowe naczynia krwionośne. Zaliczamy tu gr flumaryzyny.

4. Leki blokujące kanały Ca o zróżnicowanym działaniu farmakologicznym. Zaliczamy tu gr molsidominę.

GRUPA WERAPAMILU i DILTIAZEMU:

Leki te hamują czynność węzła zatokowego oraz przewodzenie impulsu w układzie przewodzącym, zmniejszają czynność pracy serca.

Wskazania:

- częstoskurcz komorowy

- trzepotanie i migotanie przedsionków

-zespół Wolffa-Parkinsona- Write’a

- w zaburzeniach rytmu komór

Powodują zmniejszenie oporu naczyniowego i działają hipotensyjnie. Mogą być stosowane w nadciśnieniu, chorobie niedokrwiennej serca.

DILTIAZEM wpływa na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność serca słabiej niż werapamil. Na naczynia krwionośne działa słabiej niż nifedypina i jej pochodne stosowane w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.

Preparaty DIALTIAZEMU:

BLOCALCIN 60mg, 90mg retard

DILTIAZEM 60mg, 90mg retard

DILZEN 60mg, 90mg retard, 120mg retard, 180mg retard

OXYCARDIL

POCHODNE NIFEDYPINY:

Leki te wykazują silne działanie rozkurczające naczynia krwionośne i są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego. W wyniku silnego działania rozkurczającego na naczynia krwionośne powodują:

• Zaczerwienienie skóry

• Obrzęki kończyn

• Nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca

• Zmniejszają tolerancję glukozy

• Zaparcia

Preparaty:

NIFEDYPINY NIFEDYPINA 10;20mg, CORDAFEN 10mg

AMLODYPINA AMLOPIN, AMLOZEK, APO-AMLO, ALDAN, AGEN, CARDILOPIN, NORVASC 5;10mg

FLODYPINA PLENDIL 5;10mg

NIFENDYPINA NITRENDYPINA 5;10mg

LACIDIPINALAIPIL 2;4mg

POCHODNE DIFENYLOPIPERAZYNY:

FLUNARYZYNA, CINARYZYNA

Są stosowane w zaburzeniach krążenia mózgowego.

Inne leki nie wybiórczo blokujące kanały Ca-> MOLSIDOMINA 2;4mg

LEKI O OŚRODKOWYM DZIAŁANIU HIPOTENSYJNYM

Mechanizm działania polega na pobudzeniu aktywności presynaptycznych receptorów α-2-adrenergicznych, w wyniku tego zmniejsza się uwalnianie noradrenaliny i tym samym zmniejsza się przekazywanie do ośrodka sercowo-naczyniowego impulsu zwiększającego częstość akcji serca i powodujących skurcz naczyń krwionośnych. Po nagłym odstawieniu występuje zespół „z odstawienia”. Charakteryzuje się wzrostem ciśnienia krwi, zwiększaną pobudliwością nerwową, bólami głowy, czasem drgawki.

Zaliczamy:

• Klonidynę

• Guanfacynę

• Guanabenz

W lecznictwie ma zastosowanie tylko klonidyna, która jest stosowana w nadciśnieniu o ciężkim przebiegu. Stosowana jest z lekami moczopędnymi ze względu na możliwość występowania obrzęku. Wykazuje działanie uspokajające, przeciw bólowe, przeciw lękowe, w pojedynczych przypadkach może byś stosowany w leczeniu migreny.

Działanie niepożądane:

1. Suchość w jamie ustnej

2. Może przyczynić się do powstawania próchnicy zębów

3. Senność, zaburzenia snu

4. Bóle głowy

5. Osłabienie potencji

6. Ortostatyczne spadki ciśnienia

Preparaty:

IPOREL

LEKI HIPOTENSYJNE POBUDZAJĄCE RECEPTORY INIDAZOLINOWE:

• MOKSONIDYNA

• RILMENIDYNA

Pobudzają receptory α2-adrenergiczny, zmniejszają opór obwodowy tętniczek. Nie wywierają istotnego wpływu na częstość skurczu serca. Stosowane u chorych z zaburzeniami gospodarki lipidowej i węglowodanowej, w leczeniu nadciśnienia.

Działanie niepożądane:

1. Suchość w jamie ustnej

2. Zawroty głowy

3. Objawy zmęczenia

Preparaty:

MOKSONIDYNA PHYSIOTENS

RILIMENIDYNA TENAXUM

METYLDOFA

Lek o działaniu ośrodkowym stosowany w utrwalonym nadciśnieniu tętniczym.

Mechanizm działania związany jest z hamowaniem wytwarzania noradrenaliny. Efektem tego działania jest zwolnienie oporu naczyniowego i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Działania niepożądane:

1. Zwolnienie rytmu serca

2. Nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca

3. Senność

4. Nasilenie depresji

5. Nasilenie objawów choroby Parkinsona

6. Suchość w jamie ustnej

7. Uszkodzenie wątroby i szpiku

8. Zaburzenia układu immunologicznego

9. Objawy tocznia rumieniowatego

10. Wzrost wydzielania prolaktyny

11. Zmniejszone libido

Preparaty:

DOPEGYD 0,25g

ALKOLOIDY RANWOLFII

Głównym alkaloidem o działaniu hipotensyjnym jest REZERPINA.

Mechanizm działania polega na zaburzeniu magazynowania neuroprzekaźników( noradrenalina, serotonina, dopamina) w neuronach prowadząc do zaburzenia ich czynności.

Rezerpina hamuje odruchy presyjne z receptorów naczyniowych, zwalnia czynność serca, zmniejsza minutową i wyrzutową pojemność serca.

Działania niepożądane:

1. obniża próg drgawkowy,

2. może wywoływać podciśnienie ortostatyczne,

3. bóle brzucha, biegunka, owrzodzenia

4. może powodować wzrost ryzyka wystąpienia raka sutka u kobiet

5. nasilenie depresji

6. objawy Parkinsona

Preparaty:

NORMATENS,

BRINERDIN

LEKI HIPOTENSYJNE O OBWODOWYM DZIAŁANIU SYMPATYKOLITYCZNYM:

Zaliczamy pochodne guanidyny:

• GUANETYDYNA

• GUANADREL

• BETAMIDYNA

Mechanizm polega na wbudowaniu się ich do ziarnistości neurosekrecyjnych, obwodowych zakończeń i wypieraniu noradrenaliny z tych ziarnistości.

Działanie niepożądane:

1. Obrzęki kończyn

2. Zwolnienie czynności serca

3. Silna hipotonia ortostatyczna

4. Suchość w jamie ustnej

5. Biegunka

6. Bóle mięśniowe

7. Wypadanie włosów

NIE SĄ STOSOWANE W LECZNICTWIE!!!!

LEKI HIPOTENSYJNE DZIAŁAJĄCE PRZEZ BLOKOWANIE ZWOJÓW AUTONOMICZNYCH

Blokowanie zwojów doprowadza do: rozszerzenia obwodowych naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego, zmniejszenia objętości wyrzutowej serca. Zmniejsza się przepływ krwi przez nerki i mózg.

Są stosowane w przełomach nadciśnieniowych, złośliwych postaciach nadciśnienia, w czasie operacji chirurgicznych wykonywanych w stanie hibernacji.

Zaliczamy do nich: HEKSAMETONIUM- działają szybko i krótko po podaniu dożylnym.

LEKI HIPOTENSYJNE DZIAŁAJĄCE PRZEZ BLOKOWANIE RECEPTORÓW α-adrenergicznych,

Mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptora α1 adrenergicznego. Zaliczamy:

- PRASOZYNA

- DOKSAZOSYNA

-TERAZOSYNA

- URAPIDIL

PRASOZYNA

Selektywnie blokuje receptor α1. Działa w wyniku hamowania fosfodiesterazy i zwiększa się ilość Comp. Silnie rozkurcza mięsnie gładkie tętniczek, powoduje skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Powoduje efekt pierwszej dawki objawiający się bardzo silną hipotonią ortostatyczną. Aby temu zapobiec pierwsza dawka nie może przekraczać od 0,5 do 1mg i podana przed spoczynkiem.

Działania niepożądane:

1. Bóle głowy

2. Wymioty

3. Kołatanie serca

4. Skórne reakcje alergiczne

Preparat: POLPRESSIN 1,2,5mg

DOKSAZOSYNA

Nie wywołuje hipotonii ortostatycznej, wywiera korzystny wpływ na gospodarkę lipidową. Jest także stosowana w urologii w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Preparaty:

CARDURA 1,2,4mg

CARDURA XL 4,8mg

CAMIREN 1,2,4mg

CAMIREN XL 4mg

DOXAR 1,2,4mg

DOXARATIO 1,2,4mg

APO-DOXAN 1,2,4mg

TERAZOSYNA

Wykazuje długie działanie hipotensyjne. Blokuje receptor α1.

Preparaty:

HYTRIN 1,2,5,10mg

KORNAN 2.5mg

URAPIDIL

Wybiórczo blokuje receptor α1, działa hipotensyjnie przez zmniejszenie oporu obwodowego. Stosowany w leczeniu nadciśnienia złośliwego o przełomach nadciśnieniowych.

LEKI HIPOTENSYJNE BEZPOŚREDNIO ROZSZERZAJĄCE MIĘŚNIE GŁADKIE NACZYŃ KRWIONOŚNYCH.

POCHODNE HYDRAZYNOTALAZYNY

Mechanizm działania polega bezpośrednim rozszerzaniu mięśni gładkich naczyń przedwłośniczkowych oraz przez hamowanie ośrodka naczyniowego i odruchów presyjnych z baroreceptorów. Na skutek działania hipotensyjnego uaktywnia się układ renina-angiotensyna-aldosteron, co prowadzi do zatrzymania jonów Na i wody w organizmie. Ich działanie osłabia indomecyna i estrogeny.

Działania niepożądane:

1. Objawy tocznia rumieniowatego

2. Bóle głowy

3. Nudności

4. Wymioty

5. Leukopenia

6. Objawy zapalenia reumatycznego stawów

Preparat: DIHYDRALAZYNA 25mg,tabl

NITROPRUSYDEK SODU

Rozkurcza naczynia obwodowe i żylne powodując obniżenie ciśnienia krwi, zmniejszenie agregacji płytek krwi.

Działania niepożądane:

1. Nudności

2. Wymioty

3. Zaburzenia orientacji

Ma zastosowanie w leczeniu doraźnego obniżenia ciśnienia krwi przy tętniaku rozwarstwiającym aortę oraz w przełomach nadciśnieniowych.

LEKI HIPOTENSYJNE AKTYWUJĄCE KANAŁY POTASOWE

Mechanizm działania polega na antagonizowaniu działania wewnątrzkomórkowego ATP na kanały potasowe co powoduje ich otwieranie, wpływ jonów K z cytoplazmy, wzrost potencjału błonowego i hyperpolaryzacji komórek. Zmniejsza się aktywność kanałów błonowych zależnych od potencjału, zmniejsza się ilość jonów Ca i rozkurcz komórek.

MINOKSIDYL

Silnie obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe co może wywoływać niedokrwienie mięśnia sercowego i mózgu.

Działanie niepożądane:

1. Bóle dławicowe

2. Obrzęki

3. Nadmierne owłosienie ciała i twarzy

Wykorzystywany jest do produkcji preparatów stosowanych w łysieniu.

DIAZOKSYD

Stosowany w przełomach nadciśnieniowych z ostrą niewydolnością krążenia, wylewem do mózgu lub w kłębuszkowym zapaleniu nerek. W celu uzyskania działania hipotensyjnego diazaksyd należy podać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym w ciągu 10-30sekund.

Działania niepożądane:

1. Po podaniu dożylnym niedokrwienie serca lub mózgu

2. Po podaniu do ustnym zaburzenia przewodu pokarmowego

3. Wstrzyknięty poza żyłę powoduje silny ból

INNE LEKI HIPOTENSYJNE

KETANSERYNA

Hamuje receptory serotoninowe 5-HT2, α-adrenergiczne, histaminowe i dopaminergiczne. Może być stosowana u chorych z niewydolnością nerek, z chorobą wieńcową i zaburzeniach krążenia obwodowego.

Działania niepożądane:

1. Bóle głowy

2. Zaczerwienienie twarzy

3. Senność, nudności