Farmakologia astmy oskrzelowej

Astma - napadowy skurcz drobnych oskrzeli, duszność, utrudnienie wydechu

Astma atopowa - wynika z reakcji alergicznej. Działanie alergenów prowadzi do wydzielania przeciwciał IgG i IgE, które odpowiadają za tzw. odczyn wczesny. Wytworzone przeciwciała powodują rozpad komórek tucznych i uwolnienie z nich cytokin powodujących skurcz oskrzeli oraz aktywizujących fosfolipaze A₂ i. W wyniku działania COX i LOX powstają leukotrieny i prostaglandyna PgD₂. Z komórek tucznych uwalniają się również czynniki chemotaktyczne dla granulocytów, zapoczątkowujące rozwój odczyny późnego. W odczynie tym dochodzi do uszkodzenia nabłonka oskrzeli i ich nadreaktywności.

Astma nieatopowa - nie ma reakcji alergicznej. Pod wpływem leków, wysiłku fizycznego, zimna, infekcji, wirusów, bakterii następuje rozpad komórek tucznych i uwolnienie cytokin.

Leki przerywające napad astmy:

-adrenomimetyki

Powinny być lekami selektywnymi wobec receptora ₂. Nieselektywne dają ryzyko:

• Hipotensji

• Tachykardii

• Bólów wieńcowych

• Zaburzenia pracy serca

Stosowanie leku w formie wziewnej zmniejsza dawkę kilkadziesiąt razy przy takim samym efekcie terapeutycznym

Do przerywania napadów astmy stosujemy leki krótko działające

Salbutamol - Salbutamol, Velaspirt

Fenoterol - Berotec N 100

₂-agoniści (zapobiegające)

Formoterol - Zafiron , Oxadril, Foradril, Oxisturbuhaler

Salmeterol - Sareven, Sareven dysk

Metoksyksantyny

Teofilina

• Rozkurcza oskrzela przez hamowanie fosfodiesterazy i zwiększa poziom CMP

• Zwiększa wrażliwość ośrodka oddechowego na CO₂

• Mały indeks terapeutyczny

Wskazania:

• Dożylnie - przerywa napad astmy

• W postaci tabletek retard - zapobiega

Działania niepożądane:

• Spadek ciśnienia krwi

• Bóle głowy

• Zaburzenia rytmu serca

Preparaty:

Aminophyllinum - Theospirex, Theoplus, Theovent, Euphyllin long, Euphyllin Cr retard.

Inne:

Dprophillina - Diprophillina

Leki cholinolityczne

Podrażniają układ przywspółczulny

Bromek Ipratropium - Atroven, Steri-NER -ipratropium

• Blokuje receptory muskarynowe nieselektywnie (M₁, M₂, M₃)

• Jest skuteczny w napadzie astmy na tle pobudzenia układu przywspółczulnego

Działania niepożądane:

• Atropino podobne

Bromek tiotropium - Spiriva

• Selektywny antagonista receptora M₃

• Dłuższy cza półtrwania niż bromek ipratropium

Glikokortykosterydy

Stosowanie wziewne pozwala na znaczne zmniejszenie dawki

Mechanizm działania:

Hamują fosfolipazę A₂

Działania niepożądane:

• Spadek odporności - rozwoje infekcji grzybiczych i bakteryjnych w jamie ustnej

• Zmiany zanikowe błony śluzowej oskrzeli i krtani (zmiana barwy głosu)

• Zwiększony rozwój osteoporozy

Duże znaczenie ma sposób i technika podawania GKS

Preparaty:

Budesonid - Budesonid (mitte, forte), Horacort, Pulmicotr, Pulmicort turbuhaler

Tafen

Rhinocort do nosa

Budarhin

Beclometazon - eclometazon EB, Becoride, Cprtare, Beclocort

Flutikazon - Floxotide, Floxotide dysk

Cyklezonid - Alvesco

Silny GKS o małym powinowactwie do receptora glikokortykosterydów. Lek podlega konwersji metabolicznej do czynnego związku w obrębie tkanki płucnej

• GKS stosowane ogólenie:

Podawane doustnie, domięśniowo, dożylnie

• Krótkodziałające

Hydrokortyzon

• O średnim czasie działania

Prednison - Encorton

Prednisolon - Encortolon

Dexametazon - Dexametazon

• O długim czasie działania

Metylprednisolon - Depo-Hedrol

Triacymolol - Polcortolon

Stosujemy je przy oporności na inne metody leczenia

Omalizumab - Xolair

Przeciwciała monoklonalne skierowane przeciwko IgE

Leki zapobiegające napadowi astmy:

Ketotiofen - Ketotiofen

• ₂-agoniści

Formoterol

Salmeterol

• Leki blokujące receptory dla leukotrienów

Montelukort - Singulair

Zafirlukort - Accolate

Nie przerywją napadu astmy, a nawet mogą pogorszyć przebieg.

• Leki hamujące rozpad komórek tucznych

Nedokromil sodu - Tilade

Kromoglikan sodu - Cromogen, Cromosol

---