larsen0127

7. Środki zwiotczające mięśnie szkieletowe 127

niu receptorów niż tłumienie przy pojedynczym bodźcu. Fading zapewne powstaje przez wiązanie środka zwiotczającego do presynap-tycznych receptorów. Presynaptyczna blokada receptorów cholinowych nie dopuszcza do mobilizacji acetylocholiny, potrzebnej do szybkiej stymulacji.

3.2    Blok depolaryzacyjny

Blok depolaryzacyjny jest wywoływany przez suk-cynylocholinę. Związek ten wiąże się z receptorami presynaptycznymi, postsynaptycznymi i pozasy-naptycznymi. Przy pierwszym zetknięciu z tymi receptorami sukcynylocholina wywiera działanie takie jak acetylocholina. Płytka motoryczna jest trwale zdepolaryzowana i występuje porażenie wiotkie. Wobec tego, że sukcynylocholina nie jest rozkładana przez acetylocholinoesterazę, pozostaje w szczelinie synaptycznej przez czas dłuższy i wiąże się wielokrotnie z podjednostkami a receptora cholino-wego. Dopiero gdy sukcynylocholina opuści szczelinę, płytka motoryczna może powrócić do stanu spoczynkowego, a potem wyzwolić potencjały czynnościowe.

Poza tym działaniem na postsynaptyczny receptor cholinowy sukcynylocholina może wywrzeć także efekty presynaptyczne: depolaryzuje bezmie-linowe zakończenia nerwowe i aktywuje presynaptyczne receptory cholinergiczne. Drogą tych mechanizmów mają być wywoływane początkowe wzrosty napięcia w mięśniach oraz drżenia włókienkowe po wstrzyknięciu sukcynylocholiny. Efektom tym można zapobiec lub przynajmniej je osłabić przez uprzednie wstrzyknięcie małej dawki niedepolary-zującego środka zwiotczającego.

3.3    Blok podwójny, czyli blok II fazy

Ponawiane iniekcje lub infuzja ciągła sukcynylocholiny mogą zmienić właściwości blokujące sukcynylocholiny. Zamiast zazwyczaj krótkotrwałego działania sukcynylocholiny, rozwija się długotrwały blok, tak zwany blok II fazy. Dokładny mechanizm tego bloku nie jest znany, jednakże odgrywają tu rolę bezpośrednie zamknięcie kanału receptora (blok kanału), skręcenie podjednostek i/albo bezpośrednie zaburzenie cytoplazmatycznych mechanizmów komórki mięśniowej. Te czynniki przeciwdziałają depolaryzacji i powstaje blokada podobna jak w bloku niedepolaryzacyjnym, której można przeciwdziałać inhibitorami cholinoesterazy (zob. pkt 6.8.3).

4 Charakterystyka

środków zwiotczających mięśnie

Siła działania porażającego mięśnie i przebieg blokady spowodowanej środkiem zwiotczającym mięśnie do oceny klinicznej i naukowej oraz w celu ich porównywania charakteryzowane są w następujący sposób:

-    ED95 jest to dawka środka zwiotczającego mięśnie, która prowadzi do 95% blokady nerwowo--mięśniowej. Jest ona podawana w mg/kg lub w (ig/kg.

-    Dawka intubacyjna jest to dawka potrzebna do uzyskania warunków wystarczających do intubacji. Odpowiada ona najczęściej dwukrotnej ED95.

-    Czas maksymalnego działania jest to czas od początku iniekcji do maksymalnej blokady ner-wo wo-mięśnio wej.

-    Kliniczny czas działania, DUR25, jest to czas od wstrzyknięcia środka do osłabienia blokady do 25% wartości wyjściowej. W tym czasie blokada jest wystarczająca dla większości zabiegów. Według DUR25 można podzielić te środki w następujący sposób:

krótko działające: DUR25 < 20 min, średnio długo działające: DUR25 20-50 min, długo działające: DUR25 > 50 min.

-    Całkowity czas działania, DUR95, jest to czas od iniekcji środka do osłabienia działania do 95% wartości wyjściowej. Odpowiada ona na ogół dwukrotności DUR25. Po tym czasie można u pacjenta wykonać ekstubację.

-    Współczynnik odnowy, powrotu do normy (RI - recovery index) jest to czas między 25 a 75% osłabienia blokady.

Czas maksymalnego działania, kliniczny czas działania (DUR25) i całkowity czas działania (DUR95) zależą od dawki środka zwiotczającego mięśnie, natomiast okres odnowy jest od niej w dużym stopniu niezależny.

9 Większe dawki środka zwiotczającego mięśnie co prawda skracają czas wystąpienia działania, ale też przedłużają działanie.