larsen0131

7. Środki zwiotczające mięśnie szkieletowe 131

5.8    Przewód pokarmowy

i układ moczowo-płciowy

Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie hamują motorykę przewodu pokarmowego. Pankuro-nium powoduje początkowo zupełne zahamowanie spontanicznej motoryki, które ustępuje zupełnie po 50 min. Klinicznie nie ma to prawie żadnego znaczenia, można temu zresztą przeciwdziałać za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy. Nie wykazano bezpośredniego wpływu środków zwiotczających mięśnie na układ moczowo-płciowy.

5.9    Toksyczność

Zatrucie środkami zwiotczającymi mięśnie polega prawie zawsze na przedawkowaniu. Objawami są:

-    przedłużający się bezdech,

-    zapaść krążeniowa,

-    uwalnianie histaminy.

► Postępowanie:

-    kontrolowane oddychanie,

-    uzupełnienie objętości krwi,

-    sympatykomimetyki,

-    antyhistaminiki (tylko skuteczne, jeżeli podane przed środkiem zwiotczającym mięśnie).

Inhibitory acetylocholinoesterazy, jak neostygmi-na, znoszą tylko działanie zwiotczające mięśnie, natomiast spadek ciśnienia tętniczego i skurcz oskrzeli mogą ulec wzmocnieniu.

5.10    Resorpcja, dystrybucja i wydalanie

Podane doustnie niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie są nieskuteczne, ale po wstrzyknięciu domięśniowym wchłaniają się dobrze. Jednakże:

? Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie podaje się zawsze dożylnie, bo tylko w ten sposób są wystarczająco sterowne w znieczuleniu.

Po dożylnym wstrzyknięciu znikanie niedepolary-zujących środków zwiotczających mięśnie z krwi charakteryzuje się początkowym szybkim spadkiem (redystrybucja do tkanek), po którym następuje wolny spadek stężenia we krwi (wydalanie).

Opóźnione wystąpienie działania niedepolary-zujących środków zwiotczających mięśnie polega na

wolnym wzroście stężenia przy płytce motorycznej, zależnym od ukrwienia mięśni. Odpowiednio pół-okres dystrybucji wynosi 5-8 min. Większe dawki powodują wyższe stężenia szczytowe we krwi i tym samym większe stężenia przy receptorze, dzięki czemu działanie zwiotczające występuje szybciej. Objętość dystrybucji środków zwiotczających mięśnie jest mała, ponieważ są to substancje mocno zjonizo-wane, nie potrafią więc przenikać przez wszystkie błony. Jeżeli objętość dystrybucji jest zmniejszona, np. w niektórych chorobach, wówczas działanie zwiotczające może być wzmożone.

Czas trwania działania zwiotczającego mięśnie zależy od szybkości, z jaką spada stężenie przy płytce motorycznej. Większe dawki wywierają dłuższe działanie, ponieważ powrót czynności płytki końcowej nie zależy już tylko od redystrybucji do obwodowych kompartmentów, lecz także od eliminacji nerkowej i/lub wątrobowo-żółcio-wej. Na tym też polega kumulowanie się działania po ponawianiu wstrzyknięć (wyjątek: atrakurium i cis-atrakurium, ponieważ nie podlegają one przemianie w narządach). Schorzenia wątroby i nerek mogą upośledzić mechanizmy eliminacji i w ten sposób przedłużyć działanie środków zwiotczających mięśnie.

5.11 Zmiany farmakodynamiki i farmakokinetyki

Działanie farmakologiczne niedepolaryzujące środków zwiotczających mięśnie może być modyfikowane przez wiele czynników. Klinicznie ważne są przede wszystkim:

-    niewydolność nerek,

-    schorzenia wątroby i dróg żółciowych,

-    anestetyki wziewne,

-    hipotermia,

-    wiek.

5.11.1 Niewydolność nerek

Jak już wyjaśniono, niedepolaryzujące relaksancja i ich metabolity są częściowo wydalane przez nerki. Przy znacznej niewydolności nerek trzeba się zatem liczyć ze zmianą właściwości farmakologicznych tych związków. Zmniejszone wydalanie środków lub ich metabolitów może spowodować przedłużenie działania. Poza tym przy ciężkiej niewydolności nerek może być osłabiona aktywność cholinoestera-zy osocza; w takim przypadku trzeba się liczyć z przedłużonym działaniem miwakurium.