Maści (Unguenta)

Unguenta - wg FPVI - półstała postać leku przeznaczona na skórę lub błony śluzowe w celu:

• Wywołania działania miejscowego/ogólnego substancji leczniczych

• Uzyskania działania nawilżającego lub ochronnego

Złożone są z jedno- lub wieloskładnikowego podłoża, w którym substancja lecznicza jest zawieszona, rozpuszczona lub zemulgowana

Maści:

• Na skórę

• Na błony śluzowe jamy ustnej

• Do uszu

• Do nosa

• doodbytnicze

• dopochwowe

• do oczu

Typy maści

• maści epidermalne

• warstwa rogowa naskórka - mykonazol, klotrinazol, chlorheksydyna, antybiotyki, sulfonamidy, tlenek cynku, garbniki, kwas salicylowy

• żywe warstwy naskórka - hydrokortyzon, flumetazon, triamcynolon

• maści endodermalne (w skórze właściwej)

• maści didermalne (w tkance mięśniowej) - ibuprofen, diklofenak, indometacyna, naproksen

• maści transdermalne (działanie ogólne) - nitrogliceryna, diazotan izosorbidu, estradiol, testosteron, progesteron

Typy maści wg FPVI:

• maści (unguenta)

• kremy (cremores) (kremy hydrofilowe, kremy hydrofobowe; układy emulsyjne o/w lub w/o)

• żele (gelata)

• pasty (pasta)

Podłoża maściowe

• lipofilowe bezwodne

• absorpcyjne (lipofilowe bezwodne + emulgator)

• absorpcyjne uwodnione

• hydrofilowe

• rozpuszczalne w wodzie

LIPOFILOWE PODŁOŻA MAŚCIOWE

• bezwodne

• węglowodory: wazelina, parafina ciekła i stała

• glicerydy (tłuszcze roślinne i zwierzęce np. smalec wieprzowy)

• woski (lanolina bezwodna)

• oleje silikonowe

• absorpcyjne

• absorpcyjne uwodnione

Węglowodory:

• wazelina żółta, biała (Vaselinum flavum, Vaselinum album) - mieszanina węglowodorów nasyconych

• parafina ciekła (Paraffinum liquidum, olej parafinowy)

• parafina stała (Paraffinum solidum, Ceresinum)
  

• otrzymywane z ropy naftowej

• mała zdolność emulgowania wody

• niska liczba wodna (ok. 10 dla wazeliny)

• trwałe chemicznie

• podłoża okluzyjne - hamują parowanie wody przez skórę - hydrofobowy film węglowodorowy, nawilżenie warstwy rogowej, co zwiększa przenikanie substancji leczniczych

• trudno zmywalne, tłuste

• możliwość uczuleń (wazelina)

Wazelina sztuczna - utwardzona parafina ciekła za pomocą stałej (proporcja 6:4)

Plastibase®

• oleożel polietylenowy

• zżelowana za pomocą polietylenu wysokociśnieniowego parafina ciekła

• szkielet - łańcuchy polietylenu, faza ciekła - parafina

• konsystencja bez mian w temp. -15ºC do +60ºC

• temp. topnienia 90ºC

Smalec wieprzowy (Adeps suillus, Axungia Porci)

• mieszanina triglicerydów kwasów tłuszczowych nasyconych (stearynowego, palmitynowego) i nienasycoych (oleinowego, linolowego)

• przez wytopienie tłuszczu z jamy brzusznej świni

• temp. topnienia 38 - 42ºC

• mała liczba wodna (7-16)

• powinowactwo do lipidów skóry

• ulega wchłanianiu i poprawia penetrację substancji leczniczych

• łatwo jełczeje

• sporadycznie stosowany (wg FP VI - do maści siarkowej)

Triglicerydy półsyntetyczne

• współcześnie stosowane podłoża lipidowe

• otrzymywanie:
  zmydlenie naturalnych tłuszczów
  
  
  frakcjonowanie kwasów tłuszczowych
  
  
  synteza TG o żądanym składzie kwasów tłuszczowych

• preparat handlowy Softisan®

• zgodność z lipidami naskórka

• dobre wchłanianie

• emolienty

• ciekłe woski

• TG niższych kwasów tłuszczowych

• Monoglicerydy

• Mirystynian izopropylu

Lipofilowe składniki podłoży maściowych:

• Oleje roślinne (z oliwek, arachidowy, migdałowy, sojowy, półsyntetyczny olej Miglyol)

• Estry: mirystynian izopropylu, palmitynia izopropylu

• Nie dają uczucia tłustości

• Dobre rozpuszczalniki substancji lipofilowych

• Poprawiają wchłanianie

Miglyole - otrzymywane z oleju kokosowego lub palmowego TG nasyconych kwasów tłuszczowych (kaprylowego, kapronowego); trwałe chemicznie, mniejsza lepkość niż oleje naturalne; nietoksyczne\

Vehiculum do roztworów, iniekcji, kropli do oczu, zawiesin, emulsji; rozpuszczalniki dla antybiotyków, witamin, steroidów;

W skład podłoży maściowych, czopkowych, kremów

Miglyol 812 - poprawa wchłaniania substancji leczniczej z maści

• Silikony

• Polimery krzemoorganiczne

• Dimetikon - ciekły silikon, najczęściej stosowany

• Trwałe chemicznie

• Hydrofobowe - tworzą film na skórze utrudniający przenikanie wody - składniki maści ochronnych, zapobiegających odparzeniom i odleżynom

• Oleje utwardzane (rycynowy, słonecznikowy, tran)

• Kwas stearynowy

• Składnik utwardzający

• Z wodorotlenkami tworzy mydła stabilizujące kremy

• Absorpcyjne

• Mieszanina lanoliny z wazeliną, wosku z wazeliną

• Węglowodory z emulgatorami w/o: cholesterol, alkohol cetylowy, stearylowy, monostearynian glicerolu;

• Maść cholesterolowa (wazelina biała, parafina płynna i stała, cholesterol)

• Wazelina hydrofilowa (wazelina biała + cholesterol, alkohol stearylowy, wosk biały)

• Euceryna (liczba wodna 300)

Eucerinum:

Cholesterolum 2,0

Alcohol cetylicus 3,0

Vaselinum album 95,0

• Węglowodory z emulgatorami o/w (polisorbaty, cetomakrogol)

Lanolina

• „tłuszcz” z wełny owczej, wosk

• mieszanina estrów kwasów tłuszczowych z alkoholami sterolowymi, wolnych alkoholi sterolowych - cholesterolu i izocholesterolu oraz alkoholi alifatycznych

• wydzielina skórna owiec, charakterystyczny zapach

• żółta mazista masa

• duża lepkość, źle rozsmarowuje się na skórze

• nie jest stosowana jako samodzielne podłoże

• w połączeniu z wazeliną

• w skład podłoża zalecanego do maści ocznych

• może wywoływać uczulenia

• liczba wodna co najmniej 200

Unguentum simplex (Fp VI)

Lanolinum anhydricum 10,0

Vaselinum album 90,0

Unguentum molle

Lanolinum anhydricum 50,0

Vaselinum album 50,0

WOSKI

• słabe emulgatory w/o

• estry wyższych alkoholi (C 26-32) i kwasów tłuszczowych

• woski pszczele - Cera alba i Cera flava

• stopienie pszczelich plastrów pozbawionych miodu, wybielenie

• składniki utwardzające

OLBROT (Cetaceum)

• wosk zwierzęcy (z jamy głowy waleni)

• główny składnik - palmitynian cetylu

• perłowy połysk

• obecnie: półsyntetyczny palmitynian cetylu

WOSKI PŁYNNE

• jako emulgatory i emolienty

• estry wyższych kwasów i alkoholi tłuszczowych

• oleinian oleilu - Cetiol

• Absorpcyjne uwodnione

• Oficynalna maść zmiękczająca - Unguentum leniens (FP VI), in. Ung. Refrigerans, Cold cream: olbrot i wosk biały - słabe emulgatory w/o, olej rzepakowy, olejek lawendowy

• Mieszanina wazeliny, lanoliny i wody w równych częściach

Maści recepturowe - emulsje w/o (niewielka ilość wody)

Krem w/o a maść w/o - różnica w ilości wemulgowanej wody

HYDROFILOWE PODŁOŻA MAŚCIOWE (KREMY)

• Emulsje o/w

• Emulgatory: laurylosiarczan sodu, Tweeny, estry lub etery makrogoli z kwasami lub alkoholami tłuszczowymi -Myrj, Brij,

• Łatwo zmywalne (zawartość wody nawet ponad 90%)

• Łatwo rozsmarowywalne, brak uczucia tłustości po aplikacji

• Faza wodna: konserwant, środki zapobiegające nadmiernemu parowaniu wody - glicerol, glikol propylenowy, sorbitol

• Np. oficynalna maść hydrofilowa -

Ung. Hydrophylicum (FP VI)

Alcohol stearylicus 25,0

Vaselinum album 25,0

Natrii laurylsulfas 10,0

Methylis parahydroxybenzoas 0,25

Propylis parahydroxybenzoas 0,15

Propylenglycolum 12,0

Aqua purificata 37,0

Maść emulsyjna niejonowa (FP VI)

Unguentum emulsificans nonionicum

Polysorbatum 60 10,0

Alcohol cetylicus et stearylicus 30,0

Vaselinum album 50,0

Paraffinum liquidum 10,0

• Podstawy leków gotowych: Hydrocortisonum krem, Flucinar N krem

LEKOBAZA® (HASCOBAZA®)

• Podłoże amfifilowe - emulgatory o/w i w/o

• Ok. 38% wody

• Łatwo zmywalna

• Skład:

• Olej parafinowy 3,0

• Wazelina biała 32,0

• Monostearynian glicerolu 3,0

• Lanetta O (alkohol cetostearylowy) 9,0

• Tween 40 7,0

• Miglyol 812 2,0

• Glikol propylenowy 5,0

• Aerosil 0,1

• Kwas sorbowy 0,2

• Woda do 100,0

• Zastosowanie we wszystkich fazach procesu zapalnego skóry:
  wysiękowe zmiany skórne - wskazane podłoże typu emulsji o/w
  przewlekłe stany zapalne - emulsja typu w/o

• Przechowywać w temperaturze pokojowej

ROZPUSZCZALNE W WODZIE

• Hydrożele

• Organiczne (poch. naturalne, syntetyczne)

• Nieorganiczne

• Żele makrogolowe (PEG) - polioksyetylenowe
  Macrogol: Glycolum polyoxyaethylenicum, Carbowax, Polyethylenglycolum - mieszanina kondensacji tlenku etylenu i wody

H(OCH₂CH₂)_nOH

Makrogol 400 n=8-10 M.cz. 380-420

Makrogol 1500 n=28-38 M.cz. 1400-1600

Makrogol 4000 n=80-95 M.cz. 3500-4500

Unguentum macrogoli FPVI (Maść makrogolowa, Maść polietylenoglikolowa):

Macrogolum 1500 50,0

Macrogolum 400 50,0

• Biała, przeświecająca, nietłusta maść

• Podłoże do maści antyseptycznych

• Silnie higroskopijne (odciąga wodę z naskórka)

• Wskazany dodatek do 10% wody

HYDROŻELE

• Wg FP VI - woda i ciecze hydrofilowe żelowane za pomocą odpowiednich substancji wytwarzających strukturę sieciową.

• Podłoża do maści na błony śluzowe jamy ustnej, nosa, do aplikacji doodbytniczej i do oka

• Opatrunki hydrożelowe

• Szybko wysychają (glicerol, glikol propylenowy)

• Przezroczyste

• Łatwo zmywalne

• Konieczność konserwacji (do 30% etanol, alkohol izopropylowy)

Hydrożele organiczne:

• Pochodzenia naturalnego: agar, tragakanta, alginiany

• Syntetyczne

• Karmeloza sodowa (karboksymetyloceluloza sodowa|)

• HEC

• MC

• Hypromelaza

• Kwas poliakrylowy

• PVA

• 1-5% roztwory

• po wyschnięciu pozostawiają „błonkę” (wyjątek! kwas poliakrylowy - karbomer)

• wstępne zwilżenie polimeru (etanolem) lub intensywne mieszanie

HEC 2,5

Glycerolum 10,0

Aqua ad 100,0

HEC sypać powoli na powierzchnię wody z glicerolem ogrzanej do temperatury 80ºC, intensywnie mieszać

Żel z karbomeru (polimer kwasu akrylowego)

Karbomer sypać na powierzchnię wody i mieszać do rozpuszcznia.

Roztwór (zol) kwaśne pH (3) - mała lepkość

Dodatek NaOH lub trietanoloaminy do pH 6-9 - żelowanie układu (0,4g NaOH zobojętnia 1g karbomeru)

Unguentum Methylcellulosi

Methylcellulosum 3,1

Glycerolum 5,0

Phenylhydrargyri nitras 0,01

Aqua ad 50,0

Hydrożele nieorganiczne

• bentonit (glinokrzemian, Al₂O₃*4SiO­₂*H₂O)

• koloidalna krzemionka (SiO₂, Aerosil, Veegum), grupy silanolowe Si-OH, chłonie wodę do 40% swej masy

• w przeciwieństwie do hydrożeli organicznych nie tworzą po wyschnięciu filmu na skórze

• nie ulegają wchłanianiu

Żele na półkach aptecznych

• HEC - Tantum żel, Oxalin żel, Alfarin żel, Xylogel

• Carbopol (kwas poliakrylowy; Carbomer): Diclac LipoGel, Febrofen żel, Ruscoven żel, Lioton 1000, Vitaleg, Venożel, Venescin żel, Voltaren Emulgel

• PEG (Makrogol): Ruscoven żel, Voltaren Emulgel

Środki konserwujące w maściach

• Chlorek benzalkoniowy 0,0025-0,05%

• Kwas benzoesowy i jego sole 0,1%

• Chlorheksydyny sole 0,01-0,1%

• Estry kwasy p-hydroksybenzoesowego
  (metylowy, propylowy, butylowy) 0,15%

• Fenoksyetanol 1,0%

• Heksachlorofen 0,01-0,05%

• Bronopol 0,02-0,05%

• Kwas sorbowy i jego sole 0,2-0,3%

• Kwas propionowy i jego sole do 2%

• Alkohol benzylowy 1,0%

Maści zawierające dużą ilość fazy lipidowej - nie należy stosować na

• Skórę owłosioną głowy

• Sączące się rany

• Błony śluzowe

• Na błony śluzowe - najlepiej hydrożele

• Na rany - roztwory, proszki, żele

Sporządzanie maści:

• W aptece: 50 - 200g

• W przemyśle: 500 - 1000kg

• Moździerz i pistel

• Mieszalniki mechaniczne, unguator

• Przemysł: mieszalniki mechaniczne, kotły, homogenizatory
  reaktory wielofunkcyjne: (mieszadło ze zgarniaczem, homogenizator, płaszcz grzejno chłodzący, pompy próżniowe)

Na ciepło lub na zimno

Etapy:

• Przygotowanie podłoża

• Przygotowanie substancji leczniczej

• Wprowadzenie substancji leczniczej do podłoża

• Homogenizacja maści

• Pakowanie

• Maści - roztwory
  (maść kamforowa, majerankowa, z mentolem, tymolem, olejkami eterycznymi, tranowa, cholesterolowa, z salicylanem metylu)

• Maści - zawiesiny (cząstki nie większe niż 90μm)
  (maść cynkowa, z hydrokortyzonem, siarkowa, z zasadowym galusanem bizmutu, pięciornikowa - Tormentillae unguentum compositum, z kwasem salicylowym)

• Maści - emulsje
  (maść z kwasem bornym w postaci roztworu, z wit.A)

• Maści do oczu , na rany i rozległe oparzenia (jałowe!)

• Maści z antybiotykami (jałowe!)

Olej, emolient

rozpuszczalnik, emolient, środek utrzymujący wilgoć

stabilizator

pH, środek konserwujący

---