larsen0839

31. Leczenie bólu pooperacyjnego 839

Działanie na układ krążenia właściwie nie występuje.

Buprenorfina wypiera inne leki agonistyczne z połączeń z receptorem p i antagonizuje ich działanie. U ludzi uzależnionych od opioidów buprenorfina może wyzwalać objawy odstawienia.

Inne działania niepożądane to: sedacja, nudności i wymioty, zaparcia.

Farmakokinetyka. Lek może być podawany podjęzykowo, doodbytniczo, domięśniowo lub dożylnie. Słabo rozkłada się w wątrobie, dostępność biologiczna z podania podjęzykowego wynosi ok. 55%. Ma on silne powinowactwo do lipidów, w osoczu łączy się w ponad 90% z białkami krwi. Buprenorfina jest w niewielkiej ilości metabolizowana w wątrobie (wiązanie albo N-dealki-lacja): po podaniu domięśniowo 60-80% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Choroby nerek i wątroby nie mają wpływu na działanie buprenorfiny.

Zastosowanie kliniczne. Buprenorfina jest stosowana w leczeniu silnego bólu pooperacyjnego, np. po operacjach brzucha lub klatki piersiowej. Zastosowanie zewnątrzoponowe - zob. pkt 8.9. Lek podlega przepisom o środkach odurzających.

Dawkowanie i czas działania buprenorfiny (np.

Temgesicu):

-    pojedyncza dawka pozajelitowa: 0,3 mg i.v. lub i.m.,

-    pojedyncza dawka podjęzykowa: 0,2-0,4 mg co 6-8 godz.,

-    początek działania po podaniu i.v. -15-25 min, po podaniu i.m. - 30 min,

-    szczyt działania przeciwbólowego po 3 godz.,

-    czas działania: 6-8 godz., działanie resztkowe do 24 godz.

4.2.5 Tramadol

Farmakodynamika. Tramadol jest czystym ago-nistą opioidowym. Jego działanie analgetyczne nie odbywa się wyłącznie za pośrednictwem receptorów opioidowych. Farmakologicznie lek ten przypomina petydynę. Efekt uspokajający i nasenny jest słabiej wyrażony niż po innych opioidach; działania euforyżującego nie ma. Niebezpieczeństwo przyzwyczajenia jest małe. Tramadol nie podlega przepisom o środkach odurzających. Czasem jednak zdarza się nadużywanie leku.

Niebezpieczeństwo depresji oddechowej jest małe, częściej jednak występują nudności i wymioty. Działanie na układ krążenia jest słabe.

Farmakokinetyka. Tramadol jest stosowany doustnie, doodbytniczo i pozajelitowo. Ok. 20% leku rozkłada się w wątrobie. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest dobra i wynosi 70%. Metabolizm tramadolu przebiega powoli. Duże ilości leku są w niezmienionej postaci wydalane z moczem.

Zastosowanie kliniczne. Tramadol jest często stosowany w leczeniu bólu pooperacyjnego, także w skojarzeniu z lekami przeciwgorączkowymi i przeciwzapalnymi. Zatrzymanie moczu i zaparcia są rzadkie.

Dawkowanie i czas działania tramadolu (np.

Tramalu):

-    pojedyncza dawka: 50-100 mg p.o., s.c., i.m, i. v.,

-    początek działania po podaniu i.m.: 10-30 min,

-    czas działania: 1-4 godz.

Leki agonistyczno-antagonistyczne. Oprócz czystych agonistów opioidowych pewną rolę w leczeniu bólu odgrywają leki o działaniu agonistyczno--antagonistycznym (często także określane jako leki częściowo agonistyczne). Należą do nich: pen-tazocyna, nalbufina i buprenorfina.

Substancje te łączą się dobrze z receptorem opioidowym (aktywmość zewnętrzna, czyli powinowactwo), ich skuteczność jest jednak słabsza (aktywmość wewnętrzna, czyli skuteczność).

4.2.6 Pentazocyna

Farmakodynamika. Pentazocyna jest pochodną benzomorfonu, która powstaje z pochodnej syntetycznej morfiny - fenazocyny - przez dołączenie grupy N-alilowej. Lek ten oprócz słabego działania agonistycznego ma także słabe działanie anta-gonislyczne, dlatego u osób uzależnionych od opioidów może wyzwolić objawy abstynencji. Działanie pentazocyny można odwrócić tylko lekami antagonistycznymi, takimi jak nalokson, nie zaś antagonistami o działaniu częściowo agoni-stycznym, np. nalorfiną albo lewalorfanem.

Pentazocyna działa na receptory p, ic i 8, dlatego może wywołać lęk, zmiany nastroju lub halucynacje. Poza tym możliwe jest pobudzenie układu