larsen0841

31. Leczenie bólu pooperacyjnego 841

4.2.8    Hydromorfon

Farmakodynamika. Półsyntetyczny hydromorfon jest czystym agonistą opioidowym; cechuje się siłą działania przeciwbólowego 8-10 razy większą niż morfina i nieco krószym czasem działania. Jego działanie uspokajające jest silniejsze, a eufory-zujące słabsze niż morfiny.

Farmakokinetyka. Lek może być podany doustnie, podskórnie, domięśniowo lub dożylnie. Po podaniu doustnym siła działania odpowiada ok. 20% dawki pozajelitowej.

Zastosowanie kliniczne hydromorfonu jest takie samo jak morfiny; możliwe jest także podanie ze-wnątrzoponowe.

Dawkowanie i czas działania hydromorfonu (np. Dilaudidu):

-    pojedyncza dawka pozajelitowa: 1,5 mg,

-    średni czas działania: 3-5 godz.

4.2.9    Dekstromoramid

Jest syntetycznym agonistą opioidowym, podobnym do metadonu, o wyraźnie większej sile działania analgetycznego niż mofrina, takim samym czasie działania, ale szybszym jego początku. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi ponad 50%, działanie jest skuteczne i występuje po ok. 15-20 min; początkowa dawka doustna wynosi 5 mg. Po dłuższym okresie podawania może się kumulować, dlatego odstępy między poszczególnymi dawkami muszą być wydłużone.

W Niemczech dekstromoramid występuje tylko w postaci tabletek (preparat handlowy: Jetrium) [w Polsce dekstromoramid nie jest zarejestrowany - przyp. red.].

4.2.10    Tilidyna

Farmakodynamika. Tilidyna jest uważana za ago-nistę opioidowego, ponieważ jej działanie farmakologiczne odpowiada działaniu morfiny; także działanie deprymujące oddech jest porównywalne z morfiną. Działanie na układ krążenia jest słabe. Ze względu na duże niebezpieczeństwo uzależnienia tilidyna jest dostępna w Niemczech tylko w postaci połączonej z naloksonem (8%). Preparat ten (Valo-ron N w kapsułkach lub kroplach, zawierających 50 mg tilidyny i 4 mg naloksonu) nie podlega przepisom o środkach odurzających. Podczas podawania pozajelitowego lub stosowania dużych dawek doustnych u osób uzależnionych nalokson wyzwala natychmiast silne objawy odstawienia. Dodatek naloksonu nie znosi działania analgetycznego tilidyny [ti-lidina nie jest zarejestrowana w Polsce - przyp. red.].

Farmakokinetyka. Tilidyna daje wyraźny efekt pierwszego przejścia. Po przejściu przez wątrobę następuje biotransformacja 90% leku. Substancją odpowiedzialną za działanie jest metabolit - norti-lidyna; jej czas półtrwania wynosi 3-6 godz., natomiast tilidyny 4-6 godz. Tilidyna i nortilidyna są wydzielane w 90% przez nerki.

Nalokson, drugi składnik preparatu, przy podaniu doustnym nie działa z powodu efektu pierwszego przejścia. Czas półtrwania naloksonu wynosi 3,7 godz.

Zastosowanie kliniczne. Tilidyna jest rzadko stosowana do leczenia bólu pooperacyjnego, niekiedy w przypadkach nagłych. W niewydolności nerek ze względu na możliwość kumulacji dawki leku muszą być zmniejszone.

Dawkowanie i czas działania tilidyny:

-    dawka pojedyncza: 50-100 mg w kapsułkach lub kroplach,

-    średni czas trwania działania: 3-5 godz.

4.2.11 Oksykodon

Jest półsyntetycznym agonistą opioidowym; jego właściwości farmakodynamiczne odpowiadają morfinie. Oksykodon może być podawany doustnie (tabletki) lub pozajelitowo. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest większa niż morfiny, ale w przypadku oksykodonu występuje także efekt pierwszego przejścia.

Dawkowanie i czas działania oksykodonu (np. Eukodalu):

-    pojedyncza dawka pozajelitowa: 10-20 mg,

-    średni czas trwania działania: 4—5 godz.

Oksykodon (Oxygesie) może być podawany także doustnie. Z systematycznych przeglądów piśmiennictwa dokonywanych przez Cochrane Collaboration wynika, że pojedyncza dawka oksykodonu, 10 mg z paracetamolem albo bez paracetamolu (650-1000 mg), jest porównywalna z podaną i.m. morfiną albo nieste-roidowymi lekami przeciwbólowymi. W po-