larsen0840

840 II Anestezjologia ogólna

krążenia ze wzrostem ciśnienia tętniczego i tachy-kardią (uwaga na pacjentów z chorobami serca). Euforia i sedacja występują rzadko, uzależnienie -sporadycznie. Lek ten podlega przepisom o środkach odurzających.

Działanie deprymujące oddech występuje po podaniu 20 mg pentazocyny, co odpowiada 10 mg morfiny.

Farmakokinetyka. Pentazocyna jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, doodbytniczym, podskórnym i domięśniowym. W 80% rozkłada się w wątrobie; ma słabą dostępność biologiczną (ok. 20%) po podaniu doustnym. Metabolizm pentazocyny odbywa się w wątrobie przez utlenianie i glu-kuronizację, wydzielanie zaś przez nerki. Metabolity są farmakokinetycznie nieczynne.

Zastosowanie kliniczne. Pentazocyna jest stosowana w niezbyt silnym bólu pooperacyjnym, a także w innych bólach, np. o charakterze kolki, ponadto w bólu przewlekłym i w położnictwie (zob. pktll.l).

U pacjentów z chorobą wieńcową musi być stosowana ostrożnie ze względu na działanie pobudzające układ krążenia. U uzależnionych od opioidów pentazocyna jest przeciwwskazana (zob. pkt 11.2).

Dawkowanie i czas działania pentazocyny (np.

Fortralu):

-    pojedyncza dawka pozajelitowa: 15-30 mg,

-    pojedyncza dawka doustna: ok. 50 mg,

-    początek działania po podaniu i.v. - 2-3 min, po podaniu i.m. - ok. 20 min,

-    szczyt działania przeciwbólowego po podaniu i.v. - po 15 min, po podaniu i.m. - po 60 min,

-    czas działania ok. 3-4 godz.,

-    antagonista: nalokson.

4.2.7 Nalbufina

Farmakodynamika. Nalbufina jest opioidem blisko spokrewnionym z. oksymorfonem i nalokso-nem. Ma działanie agonistyczno-antagonistyczne. Lek ten zawiera rdzeń morfinowy i działa agoni-stycznie na receptory K, a antagonistycznie na receptory |i i prawie w ogóle nie działa na receptory a. Siła działania przeciwbólowego jest pośrednia między morfiną a pentazocyną. Działanie antago-nistyczne odpowiada 25% działania nalorfiny. Tak samo jak pentazocyna, nalbufina wyzwala u osób uzależnionych objawy odstawienia i jest u nich przeciwwskazana. Zdolność wywoływania uzależnienia jest porównywalna z pentazocyną.

Nalbufina działa uspokajająco, nie wpływając na układ krążenia, dzięki czemu może być stosowana u pacjentów z chorobami układu krążenia. Działanie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego odpowiada innym lekom agonistyczno-anta-gonistycznym.

Inne działania uboczne, jak potliwość, nudności i wymioty, depresja oddechowa, są porównywalne z działaniem morfiny; „efekt sufitu” pojawia się po podaniu dawki > 30 mg. Na wszystkie objawy wpływa antagonistycznie nalokson, działania anta-gonistycznego nie mają nalorfina i lewalorfan.

Farmakokinetyka. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest niewielka. Dlatego lek ten stosuje się tylko w postaci roztworu do wstrzyknięć. Po przejściu przez wątrobę następuje biotran-sformacja 50-70% leku, najpierw wskutek sprzężenia z kwasem glukuronowym, a potem utlenienia. Okres półtrwania wynosi 3-6 godz, Nalbufina przechodzi szybko przez łożysko.

Zastosowanie kliniczne. Lek jest stosowany domięśniowo lub dożylnie w bólach średnio nasilonych i bardzo silnych. Nalbufina przeciwdziała także depresji oddechowej wywołanej agonistami opioidowymi, nie wywierając prawdopodobnie wpływu na ich działanie analgetyczne. Stanowi to zaletę, gdy konieczne jest zniesienie działania deprymującego oddech, wywołanego resztkowym działaniem agonistów opioidowych podanych śródoperacyjnie, bez neutralizacji ich działania przeciwbólowego. Jeżeli jednak dawka agonistów opioidowych była bardzo duża, po 2-3 godz. od podania nalbufiny działanie deprymujące oddech przez leki agonistyczne może pojawić się ponownie. Ponadto nalbufina znosi niepożądane działanie agonistów opioidowych wstrzykiwanych do przestrzeni zewnątrzoponowej, nie znosząc ich działania przeciwbólowego.

W położnictwie nalbufina ma więcej zalet niż petydyna. Nalbufina nie podlega przepisom o lekach odurzających.

Dawkowanie i czas działania nalbufiny (np.

Nubainy):

-    pojedyncza dawka pozajelitowa: 10-20 mg,

-    początek działania po podaniu dożylnym: 2-3 min, po podaniu domięśniowym: 15 min,

-    lek antagonista: nalokson.