larsen0173

8. Środki znieczulające miejscowo 173

W praktyce osiągnąć można niezawodną blokadę nerwu tylko wówczas, gdy stężenie zastosowanego anestetyku będzie wyższe od jego C_m.

J Im grubsze jest włókno nerwowe, tym większe jest minimalne stężenie środka znieczulającego miejscowo potrzebne do uzyskania blokady.

Nie odgrywa przy tym roli, czy to włókno znajduje się w korzeniu rdzeniowym, czy w nerwie obwodowym - C_m jest dla obu identyczne, jeżeli mają tę samą średnicę. Mimo to, do różnych regionalnych technik znieczulenia potrzebne są odmienne ilości anestetyku, a to z następujących powodów: aneste-tyków nie wstrzykuje się do nerwu, lecz w jego bezpośrednie otoczenie, aby uniknąć nieodwracalnego uszkodzenia włókien nerwowych; anestetyk musi dopiero z miejsca zdeponowania przeniknąć do nerwu, aby mogło wystąpić działanie blokujące; w drodze do nerwu anestetyk ulega jednak rozcieńczeniu w tkankach i w pewnym stopniu wchłaniany jest do krwi. Przenikaniu anestetyku przeciwdziałają też, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, różne bariery tkankowe, tak że ze wstrzykniętej ilości w końcu do nerwu dochodzi tylko mata część, której wielkości nie da się określić.

Przykład: C_m jest dla znieczulenia rdzeniowego i zewnątrzoponowego takie samo. Mimo to przy znieczuleniu zewnątrzoponowym trzeba wstrzyknąć znacznie większą ilość anestetyku lokalnego do przestrzeni zewnątrzoponowej niż przy znieczuleniu podpajęczynówkowym do przestrzeni podpajęczy-nówkowej, aby znieczulić ten sam obszar. Różnica wynika z warunków anatomicznych. W przestrzeni zewnątrzoponowej korzenie włókien rdzeniowych są przez osłonki lepiej chronione przed anestetykiem niż w przestrzeni podpajęczynówkowej, w której .kąpią się” w anestetyku bez osłonek. Ponadto w dobrze ukrwionej przestrzeni zewnątrzoponowej znacznie większa część środka znieczulającego ulega resorpcji niż w przestrzeni podpajęczynówkowej i tym samym nie ma znaczenia dla blokady.

C_m poszczególnych anestetyków. Klinicznie ważne jest również, że różne anestetyki, odpowiednio do ich różnie silnego działania znieczulającego, mają różne C_m, prawdopodobnie z powodu różnej rozpuszczalności w lipidach. Według ich C_m można pod względem siły działania (i równolegle pod względem czasu działania) rozróżnić następujące środki znieczulające miejscowo:

Siła działania środków znieczulających miejscowo:

-    słaba skuteczność: prokaina,

-    średnia skuteczność: lidokaina, mepiwakaina, prilokaina, chloroprokaina,

-    duża skuteczność: tetrakaina, bupiwakaina, etidokaina.

Obok grubości włókna, dla siły działania środka znieczulającego miejscowo ważne są także wartość pH, stężenie jonów wapnia oraz częstotliwość pobudzania nerwu.

Wartość pH. Przy wysokich wartościach pH C,„ anestetyku jest niższe niż przy niskim pH.

Stężenie jonów wapnia. Skuteczność znieczulająca większości anestetyków jest odwrotnie proporcjonalna do stężenia jonów wapnia w' badanym środowisku. Efekt ten polega na hamowaniu wiązaniu wapnia do fosfolipidów.

Szybkość pobudzania nerwu. Skuteczność działania znieczulającego czy też nasilenie blokady jest proporcjonalne do szybkości pobudzania nerwu. Duża częstość i powtarzane wielokrotnie drażnienie nerwu tuż przed blokadą powodują większą skuteczność, natomiast nerw' w stanie spoczynku jest o wiele mniej wrażliwy na anestetyk (zob. pkt 4.2).

5 Farmakokinetyka

W odniesieniu do środków' znieczulających miejscowo trzeba rozróżnić farmakokinetykę miejscową i ogólną (układową), ponieważ związki te po wstrzyknięciu dyfundują szybko nie tylko do okolicznych tkanek i do nerwów, ale wchłaniane są również do krwi i z krwią rozchodzą się po całym organizmie. Tak więc obok pożądanego działania miejscowego mogą także wystąpić niepożądane objawy ogólne.

5.1 Dostępność miejscowa

O miejscowej dostępności środka znieczulającego miejscowo decyduje jego rozprzestrzenianie się w' tkankach i jego dyfuzja.