8. Środki znieczulające miejscowo 177
Wystąpienie działania albo czas osiągnięcia maksymalnego działania zależy przede wszystkim od właściwości fizykochemicznych związku, zwłaszcza od wartości pKa i niezjonizowanej, to znaczy zasadowej, frakcji w roztworze (zob. pkt 3). W warunkach klinicznych rolę odgrywają jeszcze inne czynniki. Należą do nich:
- dawka środka znieczulającego miejscowo,
- miejsce wstrzyknięcia,
- alkalizacja roztworu anestetyku,
- dodatek C02.
Obok właściwości fizykochemicznych duże znaczenie dla szybkości wystąpienia działania ma przede wszystkim dawka anestetyku. Działanie pojawia się tym szybciej, im większą wybrano dawkę. Wpływa to także korzystnie na czas i jakość anestezji. W praktyce klinicznej do osiągnięcia tego celu zwiększa się zwykle stężenie; decydującym czynnikiem jest jednak nie stężenie, lecz dawka, tzn. ilość (stężenie x objętość). Wobec tego zwiększenie objętości ze zmniejszeniem stężenia lub zwiększenie stężenia ze zmniejszeniem objętości (przy zawsze tej samej dawce lub ilości) nie ma znaczenia dla wystąpienia działania, czasu działania ani dla jakości znieczulenia. Jeżeli nie zmienia się objętości, ale zwiększa stężenie, np. z 10 ml 0,25% bupiwakainy do 10 ml 0,5% bupi-wakainy, to działanie występuje szybciej, ponieważ zwiększono całkowitą dawkę. Zwiększenie objętości ze zmniejszeniem stężenia, ale z niezmienioną ilością, np. z 10 ml 2% mepiwakainy do 20 ml 1% mepiwakainy, sprzyja jednak rozprzestrzenianiu się anestetyku z miejsca podania.
Miejsce iniekcji. Czas wystąpienia działania w istotnym stopniu zależy od rodzaju blokady. Najszybciej działanie pojawia się przy iniekcji podpa-jęczynówkowej (znieczulenie podpajęczynówko-we) i podskórnej, najwolniej przy bloku splotu ra-miennego. Te różnice zależą przede wszystkim od warunków anatomicznych miejsca wstrzyknięcia dawki całkowitej anestetyku i zmiennej resorpcji do naczyń.
Alkalizacja roztworu środka znieczulającego miejscowo. Alkalizacja anestetyku lokalnego wodorowęglanem sodu bezpośrednio przed wstrzyknięciem powodowała w niektórych badaniach klinicznych przyspieszenie wystąpienia blokady.
Dodatek C02. Dodatek dwutlenku węgla do anestetyku (np. bupiwakaina - C02) skraca na izolowanym nerwie czas wystąpienia blokady nerwu przez nasilenie dyfuzji. Prawdopodobnie jednak w warunkach klinicznych C02 ulega szybkiemu buforowaniu, tak że nie dochodzi do istotnych zmian wewnątrzkomórkowego pH i tym samym stężenia formy kationowej. Tak więc nie należy oczekiwać większego przyspieszenia wystąpienia działania.
Przebieg blokady. W praktyce klinicznej ważne jest, że blokada nie obejmuje nagle wszystkich włókien nerwowych. Blokowane są najpierw włókna znajdujące się w zewnętrznych warstwach nerwu (na obwodzie), a potem włókna leżące w środku nerwu (ryc. 8.8). Przebieg blokady można dobrze obserwować u pacjenta, ponieważ włókna leżące obwodowo zaopatrują raczej części praksy mai ne kończyny, a włókna w środku - raczej części dystalne. Z tego powodu znieczulenie rozszerza się w regionie zaopatrywanym przez blokowany nerw od części proksymalnej do dystalnej.
Przykład: Przy górnej blokadzie splotu najpierw zanika czucie w ramieniu, potem w palcach. Przy ustępowaniu blokady znowu dotyczy ono najpierw włókien leżących obwodowo, a później znajdujących się w środku nerwu, wskutek tego znieczulenie w regionach dystalnych utrzymuje się dłużej niż w proksymalnych.
Ryc. 8.8 Przebieg blokady nerwu:
Najpierw blokowane są włókna znajdujące się na obwodzie nerwu, które zaopatrują części proksymalne kończyny, później włókna środkowe, zaopatrujące bardziej dystalne części kończyny. Wskutek tego blokada rozszerza się od części proksymalnych ku dystalnym. Przy ustępowaniu blokady działanie utrzymuje się w dystalnych częściach dłużej niż w proksymalnych.