8. Środki znieczulające miejscowo 191
du na niestabilność wiązania estrowego, trzeba prokainę chronić przed światłem i zasadami. Związek źle rozprzestrzenia się w tkankach, przy anestezji zewnątrzoponowej pozostawia niezabloko-wane segmenty.
Zastosowanie kliniczne. Znieczulenie nasiękowe i blokada nerwów' obwodowych wymagają tych samych stężeń jak lidokaina. Działanie występuje jednak powoli, czas działania jest krótszy.
Zalecana dawka maksymalna prokainy:
- 500 mg bez adrenaliny,
- 600 mg z adrenaliną.
Prokaina należy do najmniej toksycznych środków znieczulających miejscowo.
Rozkład prokainy odbywa się w osoczu z udziałem pseudocholinoesterazy; produktami hydrolizy są kwas para-aminobenzoesowy i dietylaminoeta-nol, które odpowiednio w 80 i 30% są wydalane w niezmienionej postaci z moczem. Reszta podlega metabolizmowi.
Do roztworów anestetyków dodaje się często środki obkurczające naczynia, stabilizatory i środki przeciwbakteryjne, które niekiedy mogą wywoływać poważne objawy niepożądane.
Jak już opisano, dodatek środka obkurczającego naczynia może zmniejszyć resorpcję większości anestetyków, wskutek czego we krwi osiągane jest stężenie o 30-50% mniejsze. Zmniejsza to toksyczność i przedłuża czas działania - w zależności od techniki blokady o ponad 100%.
Adrenalina i fenylefryna należą do najczęściej stosowanych środków obkurczających naczynia. Znajdują się one w preparacie handlowym albo dodawane są do anestetyku tuż przed iniekcją.
12.1.1 Adrenalina
Adrenalina dodawana jest do preparatów handlowych anestetyków lokalnych w rozcieńczeniu 1:200 000, do lidokainy 1:100 000 lub 1:80 000.
50 ml roztworu anestetyku z adrenaliną 1: 200 000 zawiera 0,25 mg adrenaliny.
SNie należy przekraczać dawki całkowitej 0,25 mg adrenaliny, aby uniknąć niepożądanych objawów krążeniowych.
Adrenalina jest wrażliwa na światło i powietrze, trzeba więc jako stabilizatora dodawać przeciw-utleniacza, aby uniknąć szybkiego rozpadu. Służy do tego celu na przykład dwusiarczyn sodu. Dodatek stabilizatora powoduje obniżenie pH roztworu. Roztwory bez dodatku adrenaliny mają pH 6,5-6,8, a z dodatkiem adrenaliny - pH 3,5—4,5. Teoretycznie mogłoby to opóźnić wystąpienie działania znieczulającego.
Z powodu silnego działania obkurczającego naczynia trzeba zrezygnować z dodatku adrenaliny do roztworu środka znieczulającego miejscowo przy wstrzykiwaniu w okolice tętnic końcowych (palce rąk i stóp, ucho zewnętrzne, prącie), aby uniknąć zgorzeli.
Najważniejsze objawy niepożądane adrenaliny to tachykardia i wzrost ciśnienia tętniczego, zwykle połączone z pobudzeniem i kołataniem serca. Występują one przede wszystkim wtedy, gdy anestetyk wstrzyknięto pomyłkowo donaczyniowo; nie wolno ich pomylić z objawami ostrzegającymi przed toksycznymi reakcjami mózgowymi.
Przeciwwskazania. W następujących schorzeniach należałoby w miarę możności zrezygnować z dodatku adrenaliny:
- nadciśnienie tętnicze,
- stenoza mitralna,
- choroba wieńcowa,
- nadczynność tarczycy,
- cukrzyca,
- schorzenia naczyniowe.
12.1.2 Fenylefryna
Fenylefryna (Neo-synephrine) stosowana jest jako 1% roztwór w standardowej dawce 0,5 ml jako dodatek do znieczulenia podpajęczynówkowego, może też jednak być używana przy znieczuleniu